Jak připravit roztok oxytocinu?

Hemihydrát chlorbutanolu (hydrát chlorbutanolu), kyselina octová, voda na injekci.

Obsah

Popis dávkové formy
Farmakokinetika
Farmakodynamika
Indikace
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Dávkování a podávání
Nežádoucí účinky
popis
Farmakoterapeutická skupina
Farmakologické vlastnosti
Indikace pro použití
Dávkování a podávání
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinky
Kontraindikace
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Uvolněte formulář a obal
Podmínky skladování
Doba použitelnosti
Podmínky dovolené z lékáren
Držitel osvědčení o registraci
Производитель

Popis dávkové formy

Průhledná, bezbarvá nebo lehce nažloutlá kapalina.

Farmakokinetika

Vazba na plazmatické proteiny je nízká (30 %). Stejně jako vasopresin je oxytocin distribuován v extracelulárním prostoru. Při intravenózním podání se účinek oxytocinu na dělohu dostavuje téměř okamžitě a trvá 1 hodinu. Při intramuskulární aplikaci se myotonický účinek oxytocinu objevuje v prvních 3–7 minutách a trvá 2–3 hodiny. Malé množství oxytocinu proniká placentou do oběhového systému plodu.

Metabolismus a vylučování

Většina léčiva je rychle metabolizována v játrech a ledvinách. V procesu enzymatické hydrolýzy dochází k inaktivaci oxytocinu, především působením tkáňové oxytokinázy, jejíž koncentrace v plazmě, cílových orgánech a placentě se během těhotenství zvyšuje. Vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné podobě. Poločas rozpadu (T _1/2 ) je 1–6 minut (snižuje se v pozdním těhotenství a při kojení).

Selhání ledvin

Studie farmakokinetiky oxytocinu u pacientů se selháním ledvin nebyly provedeny. S přihlédnutím k vylučování oxytocinu ledvinami a antidiuretickému účinku je však možná jeho akumulace se zesílením a prodloužením doby účinku.

Selhání jater

Studie farmakokinetiky oxytocinu u pacientů s poruchou funkce jater nebyly provedeny. Změny farmakokinetiky oxytocinu u pacientů s poruchou funkce jater jsou však nepravděpodobné, protože Během těhotenství se v jiných orgánech a tkáních (včetně placenty) výrazně zvyšuje koncentrace oxytokinázy, která metabolizuje oxytocin. Proto dysfunkce jater nemusí vést k významným změnám v metabolické clearance oxytocinu.

Farmakodynamika

Syntetické hormonální činidlo, jehož farmakologické působení je podobné endogennímu oxytocinu. Má uterotonický, porod stimulující a laktotropní účinek. Působí stimulačně na hladké svalstvo dělohy, zvyšuje kontraktilní aktivitu myometria a v menší míře i tonus (zejména na konci těhotenství, při porodu a přímo při porodu). Vlivem oxytocinu se zvyšuje propustnost buněčných membrán pro ionty vápníku Ca 2+, snižuje se klidový potenciál a zvyšuje se jejich dráždivost (pokles membránového potenciálu vede ke zvýšení frekvence, intenzity a trvání kontrakcí). V malých dávkách oxytocin zvyšuje frekvenci a amplitudu děložních kontrakcí, ve velkých dávkách nebo při opakovaném podávání zvyšuje tonus dělohy, zvyšuje frekvenci a zintenzivnění jejích kontrakcí (i tetanických). Stahuje myoepiteliální buňky kolem alveolů mléčné žlázy, stimuluje tok mléka do velkých kanálků nebo sinusů, čímž pomáhá zvýšit sekreci mléka. Je prakticky bez vazokonstrikčních a antidiuretických účinků (vykazuje je pouze ve vysokých dávkách), nezpůsobuje svalovou kontrakci močového měchýře a střev. Při intramuskulárním (IM) podání léku se účinek dostaví během 1–2 minut a trvá 20–30 minut; při intravenózním (i.v.) podání se účinek dostaví do 0,5–1 min.

READ

Jaké odrůdy raných brambor existují?

Indikace

Vyvolání a stimulace porodu (primární a sekundární oslabení porodu, nutnost předčasného porodu z důvodu gestózy, Rh konflikt, intrauterinní smrt plodu; potermínové těhotenství, předčasné prasknutí plodové vody, vedení porodu koncem pánevním).

Pro prevenci a léčbu hypotonického děložního krvácení po lékařském nebo spontánním potratu v prvním trimestru nebo ukončení těhotenství ve druhém trimestru, v časném poporodním období a k urychlení poporodní involuce dělohy; k posílení kontraktility dělohy při císařském řezu (po odstranění placenty).

Kontraindikace

Hypersenzitivita na oxytocin nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva; úzká pánev (anatomicky a klinicky); příčná a šikmá poloha plodu; obličejová prezentace plodu; předčasný porod; hrozící ruptura dělohy; jizvy na děloze (po předchozím císařském řezu, operaci na děloze); nezralý děložní čípek; sklon k tetanickým kontrakcím dělohy; riziko ruptury dělohy v důsledku jejího přetažení při polyhydramniu, vícečetných těhotenstvích, u vícerodiček (více než 4 porody v anamnéze), zejména u starších žen; částečná placenta previa nebo vasa previa (vasa previa); předčasná abrupce placenty; sepse během porodu; invazivní cervikální karcinom; hypertonicita dělohy (nevzniká během porodu); známky fetální tísně; akutní hypoxie plodu; těžká gestóza v druhé polovině těhotenství (preeklampsie, eklampsie); prezentace nebo prolaps pupeční šňůry; těžká kardiovaskulární onemocnění; chronické selhání ledvin.

Lék by neměl být podáván během 6 hodin po intravaginálním podání prostaglandinů.

Dlouhodobé podávání léku je kontraindikováno, pokud je děloha inertní k podávání oxytocinu.

S opatrností

U žen starších 35 let; s gestózou ve druhé polovině těhotenství, která není kontraindikací (viz bod „Kontraindikace“); podávání léku pacientům užívajícím antihypertenziva a léky, které způsobují prodloužení QT intervalu; na pozadí použití inhalačních anestetik (cyklopropan, halothan, sevofluran, desfluran), sympatomimetik a vazokonstriktorů; současné použití s methylergometrinem.

Použití v těhotenství a laktaci

V prvním trimestru těhotenství se oxytocin používá pouze ke spontánnímu nebo lékařskému potratu. Četné údaje o použití oxytocinu, jeho chemické struktuře a farmakologických vlastnostech naznačují, že při dodržení doporučení je pravděpodobnost, že oxytocin ovlivní zvýšení výskytu malformací plodu, malá.

V malých množstvích přechází do mateřského mléka.

Při použití léku k zastavení děložního krvácení se neočekává žádný nepříznivý účinek oxytocinu na tělo novorozence, protože oxytocin je rychle inaktivován v gastrointestinálním traktu dítěte.

Dávkování a podávání

Reklama: RLS-Bibliomed LLC, TIN 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Lék se podává intravenózně (pomalý proud a kapání), intramuskulárně (im) do stěny dělohy.

Jednotlivá dávka pro intramuskulární podání se v závislosti na klinické situaci obvykle pohybuje od 2 do 10 IU (0,4 až 2 ml); pro intravenózní podání (pomalý proud nebo kapání) je jedna dávka obvykle 5–10 IU (1–2 ml).

K vyvolání porodu — IM 0,5–2 IU (0,1–0,4 ml léčiva); v případě potřeby opakujte injekce každých 30–60 minut.

Indukce porodu – IV kapání, 5 IU oxytocinu (1 ml léčiva) se zředí v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy). Podání začíná 5-8 kapkami/min, po dobu nejméně 20 minut, následuje zvýšení rychlosti v závislosti na povaze porodu, ale ne více než 2-4 kapky/min. Je nutné pečlivé sledování rychlosti infuze (po dosažení pravidelného porodu (3-4 kontrakce děložního svalstva během 10 minut) lze rychlost infuze snížit). Infuze by měla být okamžitě zastavena, pokud se objeví hypertenzní děložní kontrakce nebo potíže plodu. Ve výjimečných případech, pokud je nutné podávat vyšší dávky oxytocinu (menší citlivost dělohy na oxytocin při intrauterinním odumření plodu nebo indukci porodu v časnějším stadiu těhotenství), je vhodné podat oxytocin v dávce 10 IU. v 500 ml roztoku 0,9% chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy). Během infuzí je nutné neustálé sledování děložní činnosti a srdeční frekvence plodu.

READ

Jak podpořit větve jabloní?

Zahájený nebo neúplný potrat – IV kapání, 5 IU oxytocinu v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy) rychlostí 20–40 kapek/min.

Pro prevenci hypotonického děložního krvácení IM podání je vhodné v pozdním poporodním období nebo po potratu; po oddělení placenty a v časném poporodním období – nitrožilní kapání v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy) nebo nitrožilní bolus v ředění (min. 5 minut) 5 IU, IM podání 5–10 IU (1–2 ml) je přijatelná jako alternativa. U žen, které podstoupily indukci porodu, by infuze léku měla pokračovat během třetí doby porodní a několik hodin po porodu.

K léčbě hypotonického děložního krvácení Oxytocin se podává intravenózně po kapkách po 5 IU v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy) (v těžkých případech – až 20 IU (4 ml)) nebo intravenózně pomalým proudem v ředění 5 JÁ.

Při porodu v prezentaci koncem pánevním – 2–5 ME (0,4–1 ml).

Při císařském řezu (po odstranění placenty) se do děložní stěny vstříkne oxytocin v dávce 3-5 IU (0,6-1 ml).

Nežádoucí účinky

Poruchy imunitního systému: anafylaxe a jiné alergické reakce s příliš rychlým podáním bronchospasmus; zřídka – smrt.

Poruchy metabolismu a výživy: při 24hodinové pomalé infuzi oxytocinu se může objevit i těžká přehydratace při dlouhodobém intravenózním podávání s velkým množstvím tekutin (antidiuretický účinek oxytocinu), doprovázená křečemi a komatem; zřídka – smrt.

Srdeční poruchy: při použití ve vysokých dávkách – arytmie, ventrikulární extrasystol, reflexní tachykardie; při příliš rychlém podání – bradykardie; ischemie myokardu, prodloužení QT intervalu.

Cévní poruchy: těžká arteriální hypertenze (v případě použití vazopresorických léků), arteriální hypotenze (při současném použití s anestetikem cyklopropanem), šok, pokud je podáván příliš rychle – subarachnoidální krvácení; ve vzácných případech rozvoj syndromu intravaskulární koagulace (DIC syndrom).

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: akutní plicní edém bez hyponatremie.

Gastrointestinální poruchy: nevolnost, zvracení.

Poruchy genitálií a prsou: při použití ve velkých dávkách nebo přecitlivělosti – hypertonicita dělohy, cervikální spazmus, tetanie, ruptura dělohy; zvýšené krvácení v poporodním období v důsledku oxytocinem indukované trombocytopenie, afibrinogenémie a hypoprotrombinémie, někdy krvácení do pánevních orgánů; ruptury měkkých tkání genitálního traktu.

READ

Jak pelyněk působí na střeva?

Laboratorní a přístrojové údaje: hyponatrémie.

U plodu nebo novorozence

V důsledku podání oxytocinu matce nízké Apgar skóre v 1. a 5. minutě; hyperbilirubinémie novorozenců; hyponatrémie; při příliš rychlém podání – snížení koncentrace fibrinogenu v krvi; retinální krvácení; jako důsledek kontraktilní aktivity dělohy – sinusová bradykardie, tachykardie, ventrikulární extrasystol a další arytmie; poškození centrálního nervového systému; smrt plodu v důsledku asfyxie.

Pomocné látky: chlorbutanolhydrát, 1M roztok kyseliny octové, voda na injekci.

popis

Průhledná, bezbarvá kapalina s charakteristickým zápachem.

Farmakoterapeutická skupina

Hormony zadního laloku hypofýzy. Oxytocin a jeho analogy.

Kód ATX Н01ВВ02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Při nitrožilní aplikaci dochází k účinku oxytocinu okamžitě, intenzita a frekvence děložních kontrakcí se postupně zvyšuje během 15-60 minut a poté se stabilizuje. Po zastavení intravenózní infuze účinek léku pokračuje dalších 20 minut, poté se porodní aktivita dělohy postupně snižuje. K obnovení původního stavu dělohy dochází přibližně za 40 minut.

Při intramuskulárním podání se účinek dostaví po 3-5 minutách. K obnovení původního stavu dělohy dochází přibližně za 30-60 minut.

Poločas (T1/2) oxytocinu z krevní plazmy je asi 1 – 6 minut.

Oxytocin se neváže na plazmatické proteiny.

Metabolismus oxytocinu probíhá v játrech a ledvinách. Lék je z těla vylučován ve formě metabolitů a v malých množstvích nezměněn, především močí.

Farmakodynamika

Oxytocin je syntetický hormon podobný přirozenému peptidu zadního laloku hypofýzy.

Oxytocin stimuluje kontrakci hladkého svalstva dělohy.

Pod vlivem hormonu se zvyšuje propustnost membrán pro ionty draslíku, snižuje se membránový potenciál buněk a zvyšuje se jejich dráždivost. S poklesem membránového potenciálu buněk se zvyšuje frekvence, intenzita a trvání kontrakcí myometria.

Oxytocin stimuluje sekreci mléka zvýšením produkce laktogenního hormonu předního laloku hypofýzy (prolaktinu).

Oxytocin má slabý antidiuretický účinek a v terapeutických dávkách významně neovlivňuje krevní tlak.

Indikace pro použití

– ukončení těhotenství ze zdravotních důvodů

– urychlení poporodní involuce dělohy, děložní atonie, zastavení poporodního krvácení

– zvýšená kontraktilita dělohy při císařském řezu (po odstranění placenty)

Dávkování a podávání

K posouzení stavu placenty a plodu a také možných komplikací se těhotným ženám s vysokým rizikem provádí test tolerance oxytocinu.

Pro infuzi se oxytocin zředí v 500 ml sterilního 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Ke stimulaci porodu British National Formulary Nr. 42 doporučuje naředit 10 IU oxytocinu v 500 ml rozpouštědla (rychlost podávání 3 ml/h nebo 0,001 IU/min); pro získání velkých dávek se 30 IU oxytocinu naředí v 500 ml rozpouštědla (rychlost podávání 1 ml/h nebo 0,001 IU/min).

S děložní atonií a pro stimulace porodu Oxytocin se obvykle podává intravenózně jako kapací infuze pomocí infuzní pumpy k zajištění přesné rychlosti podávání.

READ

Jaká je skladovací teplota cibule?

Infuze se zahajuje rychlostí 0,001–0,002 IU/min, poté se při zachování alespoň 30minutového intervalu rychlost infuze postupně zvyšuje, dokud se nedostaví energický porod – 3–4 kontrakce každých 10 minut. Pro titraci dávky sledujte srdeční frekvenci plodu a děložní kontrakce (oxytocin by neměl být podáván ve formě bolus injekce). Pokud se objeví hypoxie plodu a hyperaktivita dělohy, infuze oxytocinu by měla být okamžitě zastavena.

Předpokládá se, že rychlost injekce 0,006 IU/min poskytuje koncentraci oxytocinu v krevní plazmě, která odpovídá jeho hladině během přirozeného porodu. Typicky je požadovaná rychlost vstřikování 0,012 IU/min, ale nejčastěji se používá až 0,02 IU/min nebo více. Edice British National Formulary Nr. 42 doporučuje maximální rychlost podávání 0,032 IU/min, s maximální denní dávkou 5 IU. Po dosažení požadované porodní aktivity se rychlost infuze postupně snižuje.

Při císařském řezu (po odstranění placenty) 5 IU léku se okamžitě podává intravenózně.

Zvláštní instrukce

Alternativní způsob podání pro léčbu hypotonického děložního krvácení: 5-8 IU 2-3krát denně po dobu 3 dnů intramuskulárně.

Ukončit těhotenství ze zdravotních důvodů Doporučuje se podávat 5 IU oxytocinu pomalu intravenózně, v případě potřeby podávat jako infuzi rychlostí 0,02-0,04 IU/min nebo vyšší.

Nežádoucí účinky

– děložní křeče (i při použití malých dávek)

– hypertonicita dělohy, tetanické kontrakce, hyperaktivita dělohy s rupturou dělohy a poševní tkáně se zvýšenou citlivostí dělohy a velkými dávkami oxytocinu

– intoxikace vodou s plicním edémem, křečemi, kómatem, hyponatrémií a dokonce smrtí při infuzi velkých objemů neelektrolytových roztoků

– nevolnost, zvracení, tachykardie, bradykardie, arytmie, vyrážka a anafylaktoidní reakce (obtíže s dýcháním, hypotenze nebo šok)

– těžká hypertenze může způsobit smrt, subarachnoidální krvácení

– život ohrožující afibrinogenémie a poporodní krvácení při komplikacích těhotenství a porodu

– akutní krátkodobá hypotenze se zarudnutím kůže a reflexní tachykardií s nitrožilní aplikací oxytocinu vysokou rychlostí

– v dávkách přesahujících 5 IU/min může oxytocin způsobit krátkodobou ischemii myokardu, depresi ST intervalu a změny QT intervalu

U plodu a novorozence:

– bradykardie, arytmie, asfyxie, akutní hypoxie, smrt

– žloutenka, retinální krvácení u novorozenců

Kontraindikace

– přecitlivělost na oxytocin nebo pomocné složky léku

– hypertenzní kontrakce dělohy

– nesoulad mezi velikostí plodu a pánve

– diagnosticky zjištěná hraničně úzká pánev

– příčná a šikmá poloha plodu

– vasa previa – umístění cév plodu pod jeho prezentující částí, tedy na dráze vycházejícího plodu

– předčasná abrupce placenty

– hrozba ruptury dělohy v důsledku velkého počtu těhotenství

– velké množství těhotenství a pooperačních jizev na stěně dělohy, včetně po císařském řezu

– závažné onemocnění kardiovaskulárního systému

– setrvačnost dělohy (odolnost vůči oxytocinu)

Lékové interakce

Inhalace anestetik může snížit účinek oxytocinu (a také zvýšit hypotenzní účinek a riziko arytmie).

READ

Jak mimózu správně přepravovat?

Oxytocin se nepoužívá do 6 hodin po vaginálním podání prostaglandinů (prostaglandiny zvyšují uterotonický účinek).

Současné použití oxytocinu a sympatomimetických vazokonstriktorů zvyšuje vazopresorický účinek.

β-adrenergní agonisté snižují účinnost oxytocinu.

Zvláštní instrukce

Oxytocin by měl být podáván intravenózně pouze jako kapací infuze, přičemž je třeba pečlivě sledovat rychlost infuze a pravidelně ji kontrolovat. Během užívání oxytocinu je nutné sledovat kontraktilní aktivitu dělohy, stav plodu, krevní tlak a celkový stav pacientky.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat, když:

riziko nesouladu velikosti plodu a pánve (pokud je riziko významné, je třeba se vyhnout oxytocinu)

středně těžká nebo středně těžká hypertenze způsobená těhotenstvím a srdečním onemocněním

těhotenství po 35 letech

anamnéza císařského řezu v dolním segmentu dělohy

intrauterinní smrt plodu nebo pokud je v plodové vodě mekonium (může se rozvinout embolie plodovou vodou).

V případě intoxikace vodou a hyponatremie je třeba se vyhnout velkým objemům tekutin a pacient by měl omezit příjem tekutin.

Účinek oxytocinu se zvyšuje současným užíváním prostaglandinů (je nutné velmi pečlivé sledování) a také díky epidurální anestezii (může být zesílen hypertenzní účinek sympatomimetických vazopresorických léků).

Nežádoucí účinky

Aby nedošlo k rozvoji deprese ST intervalu a změnám QT intervalu, doporučuje se používat nižší dávky oxytocinu (2-5 IU/min) a snížit rychlost jeho podávání. Oxytocin se používá s extrémní opatrností u žen se změněným QT intervalem.

Používejte během těhotenství a kojení

Vzhledem ke zvýšenému riziku komplikací pro matku a plod během těhotenství se oxytocin používá s velkou opatrností.

Ve velmi malých množstvích přechází oxytocin do mateřského mléka, komplikace pro člověka nebyly popsány.

Vlastnosti vlivu na schopnost řídit vozidla a potenciálně nebezpečné mechanismy

Vzhledem ke specifickým indikacím oxytocinu není relevantní.

Nadměrná dávka

Příznaky: V případě předávkování může dojít k abrupci placenty, embolii plodovou vodou, hyperaktivitě dělohy, hypertenzním a tetanickým kontrakcím. V důsledku toho může dojít k ruptuře dělohy, děložního čípku a pochvy, těžkému poporodnímu krvácení, srdeční dysfunkci u plodu, hypoxii až smrti. Možné účinky spojené s antidiuretickým účinkem léku.

Léčba: okamžitě přestat podávat lék, je nutné obnovit normální diurézu, podávat symptomatické léky a hypertonické solné roztoky. Protijed neznámý.