Jak metronidazol podávat?

Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismus účinku metronidazolu je biochemická redukce 5-nitro skupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálních buněk, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.

Lék vykazuje vysokou aktivitu proti Trichomonas vaginalis, Giardia inneris (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, jakož i ve vztahu k obligátním anaerobům (sporotvorným a nesporotvorným) – Bacteroides spp. (B. fragilis. B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., citlivé kmeny Eubacterium.

Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky, která jsou účinná proti běžným anaerobům.

Farmakokinetika:

Distribuce: lék má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělesných tekutin, včetně plic, ledvin, jater, kůže, mozkomíšního moku, mozku, žluči, slin, plodové vody, abscesových dutin, vaginálních sekretů, semenné tekutiny, mateřského mléka. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou.

Distribuční objem: dospělí – přibližně 0,55 l/kg, novorozenci – 0,54-0,81 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny je 10–20 %.

Při intravenózním podání 500 mg metronidazolu během 20 minut pacientům s anaerobní infekcí byla koncentrace léčiva v krevním séru 35,2 μg/ml po hodině, 4 μg/ml po 33,9 hodinách, 8 μg/ml po 25,7 hodinách . Při normální tvorbě žluči může koncentrace metronidazolu ve žluči po intravenózním podání významně převýšit koncentraci metronidazolu v krevní plazmě.

Metabolismus: Asi 30–60 % metronidazolu se v těle metabolizuje hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky

Odstranění: poločas rozpadu (T_1/2) s normální funkcí jater – 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater – 18 hodin (od 10 do 29 hodin), u novorozenců narozených v gestačním věku 28-30 týdnů – přibližně 75 hodin, 32- 35 týdnů – 35 hodin, 36-40 týdnů – 25 hodin. 60-80% se vylučuje ledvinami (20% nezměněno), střevy – 6-15%. Renální clearance je 10,2 ml/min. U pacientů s poruchou funkce ledvin může být po opakovaném podání léku pozorována akumulace metronidazolu v krevním séru. U pacientů se závažným selháním ledvin by proto měla být frekvence užívání metronidazolu snížena. Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou rychle odstraněny z krve během hemodialýzy (T_1/2 snížena na 2,6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.

indikace:

Metronidazol se doporučuje k léčbě infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

protozoální infekce: extraintestinální amebiáza, včetně amébového jaterního abscesu, střevní amebiáza (amébová úplavice), trichomoniáza (včetně trichomonas vaginitis, trichomonas urethritis).
způsobené infekce Bacteroides spp. (včetně B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): infekce kostí a kloubů, infekce centrálního nervového systému (CNS), včetně meningitidy, mozkového abscesu, bakteriální endokarditidy, pneumonie, empyému a plicního abscesu, sepse.
infekce způsobené druhy Clostridium spp., Peptococcus niger a Peptostreptococcus spp.: infekce dutiny břišní (peritonitida, jaterní absces), infekce pánevních orgánů (endometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce poševní klenby).

Prevence pooperačních komplikací (zejména zákroky na tlustém střevě, pararektální oblasti, apendektomie, gynekologické operace).

READ

Jak správně zasadit sazenice cukety na otevřeném prostranství?

Kontraindikace:

Hypersenzitivita na metronidazol nebo jiné deriváty nitroimidazolu, organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie), leukopenie (včetně anamnézy), selhání jater (pokud jsou předepsány velké dávky), první trimestr těhotenství; období laktace.

S opatrností:

Těhotenství (II. a III. trimestr) – pouze ze zdravotních důvodů, selhání ledvin a/nebo jater.

Těhotenství a kojení:

Metronidazol prochází placentou, proto by neměl být lék předepisován v prvním trimestru těhotenství, v budoucnu by měl být používán pouze v případě, že potenciální přínos léku pro matku převáží možné riziko pro plod.

Protože metronidazol přechází do mateřského mléka a dosahuje koncentrací podobných koncentracím v plazmě, doporučuje se během léčby tímto přípravkem přerušit kojení.

Dávkování a aplikace:

Intravenózní proud nebo kapání.

Intravenózní podání metronidazolu je indikováno u závažných infekcí a také při absenci možnosti perorálního užívání léku.

Pro dospělé a děti od 12 let jednotlivá dávka je 500 mg, rychlost intravenózního kontinuálního (tryska) nebo kapání je 5 ml za minutu. Interval mezi injekcemi je 8 hodin. Délka léčby je stanovena individuálně. Maximální denní dávka není vyšší než 4 g. Podle indikací, v závislosti na povaze infekce, se provádí přechod na udržovací léčbu perorálními formami metronidazolu.

Děti do 12 let Metronidazol se podává 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti ve 3 dávkách rychlostí 5 ml za minutu.

K prevenci anaerobní infekce před plánovanými operacemi na pánevních orgánech a močových cestách dospělí a děti starší 12 let Metronidazol se předepisuje jako infuze v dávce 500-1000 mg, v den operace a následující den v dávce 1500 mg/den (500 mg každých 8 hodin). Po 1–2 dnech obvykle přecházejí na udržovací léčbu perorálními formami metronidazolu.

Děti do 12 let Metronidazol se doporučuje podat intravenózně po kapkách podle stejného schématu v jedné dávce 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti. Maximální denní dávka u dětí do 12 let je 22,5 mg/kg tělesné hmotnosti.

Pro pacienty s těžkou poruchou funkce ledvin (CC (clearance kreatininu) méně než 30 ml/min) a/nebo jater, denní dávka metronidazolu je 1000 mg, frekvence podávání 2x denně. Metronidazol, infuzní roztok, se nedoporučuje míchat s jinými léky!

Nežádoucí účinky:

Z trávicího systému: zřídka – bolest v epigastriu, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, střevní kolika, ztráta chuti k jídlu, anorexie, poruchy chuti, nepříjemná „kovová“ chuť v ústech, suchá sliznice dutiny ústní, glositida, stomatitida; velmi zřídka – abnormální výsledky testů na funkční stav jater, cholestatická hepatitida, žloutenka, pankreatitida;

Ze strany centrálního nervového systému: při dlouhodobém užívání velmi zřídka – bolest hlavy, závratě, poruchy koordinace, ataxie, periferní neuropatie, zvýšená excitabilita, podrážděnost, deprese, poruchy spánku, ospalost, slabost, zmatenost, halucinace, křeče, encefalopatie;

Z urogenitálního systému: velmi vzácně – pocit pálení v močové trubici, vulvovaginální kandidóza, dysurie, cystitida, polyurie, inkontinence moči, bolest v pochvě, červenohnědé zbarvení moči.

Alergické reakce: velmi vzácně – kožní vyrážka, svědění, kopřivka, erythema multiforme exsudativní, kongesce, horečka;

Z pohybového aparátu: velmi vzácně – artralgie, myalgie;

Z krvetvorných orgánů: zřídka – leukopenie, agranulocytóza, neutropenie, trombocytopenie, pancytopenie.

READ

Jak zalévat Senecio?

Místní reakce: tromboflebitida (bolest, hyperémie nebo otok v místě vpichu).

Další: zploštění vlny T na elektrokardiogramu (EKG); velmi zřídka – ototoxicita, pustulózní vyrážky, gynekomastie.

Předávkování:

Příznaky: nevolnost, zvracení, závratě, v těžších případech – ataxie, parestézie a křeče.

Léčba: symptomatická a podpůrná terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce:

Warfarin a další nepřímá antikoagulancia. Metronidazol zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu.

Disulfiram (Esperal). Současné užívání může vést k rozvoji různých neurologických příznaků, proto by metronidazol neměl být předepisován pacientům, kteří užívali disulfiram během posledních dvou týdnů. Podobně jako disulfiram způsobuje nesnášenlivost etanolu.

Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.

Současné podávání léků, které stimulují mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin), může urychlit eliminaci metronidazolu, což má za následek snížení jeho plazmatické koncentrace.

Lithium. U pacientů, kteří jsou dlouhodobě léčeni lithiovými léky ve vysokých dávkách, se při užívání metronidazolu může zvýšit koncentrace lithia v krevní plazmě a mohou se rozvinout příznaky intoxikace.

Antimikrobiální účinek metronidazolu se zvyšuje v kombinaci s sulfonamidy a antibiotika.

Při kombinovaném použití metronidazolu a cyklosporin Může být pozorováno zvýšení koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě.

Metronidazol snižuje clearance fluorouracil, což může způsobit zvýšení toxicity posledně jmenovaného.

Při současném užívání může metronidazol zvýšit plazmatické koncentrace. busulfan.

Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími svalovými relaxancii (vekuronium bromid).

Zvláštní pokyny:

Opatrně předepisujte při onemocnění ledvin a jater.

Během léčebného období je příjem etanolu kontraindikován (je možný rozvoj reakcí podobných disulfiramu: spastická bolest břicha, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).

Dlouhodobé užívání léku se s výhodou provádí pod kontrolou parametrů periferní krve.

U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.

Objevení se ataxie, závratí a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje ukončení léčby.

Může znehybnit treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:

Během období léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Uvolňovací forma / dávkování:

Balení:

100 ml v polyetylenových lahvičkách bez uzávěru nebo s přivařeným eurovíčkem nebo plastovým uzávěrem nebo infuzní zátkou.

1 lahvička v hermeticky uzavřeném sáčku z polymerové fólie nebo bez sáčku v kartonové krabici spolu s návodem k použití, nebo bez obalu (pro nemocnice).

Od 1 do 96 lahví bez obalu v hermeticky uzavřených sáčcích nebo bez sáčků se stejným počtem pokynů k použití v krabici z vlnité lepenky (pro nemocnice).

Skladovací podmínky:

Na suchém místě, chráněném před světlem, při teplotě 2 až 30 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti:

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Prázdninové podmínky

Производитель

Společnost s ručením omezeným „IST-PHARM“ (LLC „IST-PHARM“), 692525, Primorsky Territory, Ussuriysk, st. Volochaevskaya, 120-B, Rusko

Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:

Metronidazolový roztok – Eastfarm – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Metronidazolový roztok – Eastfarm v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:

READ

Jak oloupat celer do salátu?

pomocné látky: dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, citronan sodný, chlorid sodný, voda na injekci.

popis

Průhledný bezbarvý nebo zelenožlutý roztok

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální léky pro systémové použití. Jiné antibakteriální léky. Imidazolové deriváty. metronidazol

ATX kód J01XD01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Lék má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělesných tekutin, včetně plic, ledvin, jater, kůže, mozkomíšního moku, mozku, žluči, slin, plodové vody, abscesových dutin, vaginálních sekretů, semenné tekutiny, mateřského mléka. Vazba na krevní bílkoviny je slabá a nepřesahuje 10–20 %. Při normální tvorbě žluči může koncentrace metronidazolu ve žluči po intravenózním podání významně převýšit koncentraci metronidazolu v krevní plazmě.

Metronidazol se vylučuje ledvinami – 63 % dávky, 20 % léčiva se vylučuje nezměněno. Poločas metronidazolu je 6-8 hodin. Renální clearance je 10,2 ml/min.

U pacientů s poruchou funkce ledvin může být po opakovaném podání léku pozorována akumulace metronidazolu v krevním séru. U pacientů se závažným selháním ledvin by proto měla být frekvence užívání metronidazolu snížena.

Farmakodynamika

Metronidazol je účinné širokospektrální antiprotozoální a antibakteriální činidlo. Droga vykazuje vysokou aktivitu proti Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, jakož i proti obligátním anaerobům (sporotvorným i nesporotvorným) – Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., citlivé kmeny Eubacterium. Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky, která jsou účinná proti běžným aerobům. Mechanismus účinku metronidazolu je biochemická redukce 5-nitro skupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálních buněk, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.

Indikace pro použití

Metronidazol 0,5% infuzní roztok je indikován k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených anaerobními mikroorganismy citlivými na něj:

– infekce břišních orgánů (včetně peritonitidy, abscesů břišní dutiny a jater)

– infekce pánevních orgánů (včetně endometritidy, abscesů vaječníků a vejcovodů, pooperačních komplikací)

– infekce dolních cest dýchacích (včetně zápalu plic, pleurálního empyému, plicního abscesu)

– infekce kůže a kostí

– infekce centrálního nervového systému (včetně meningitidy, mozkového abscesu).

Prevence pooperačních infekčních komplikací při chirurgických zákrocích na střevech a gynekologických operacích.

Dávkování a podávání

Intravenózní podání metronidazolu je indikováno u závažných infekcí a také při absenci možnosti perorálního užívání léku.

Pro dospělé a děti starší 12 let je jednotlivá dávka 500 mg, rychlost intravenózního kontinuálního (tryska) nebo kapání je 5 ml za minutu. Interval mezi injekcemi je 8 hodin. Délka léčby je stanovena individuálně. Maximální denní dávka není vyšší než 4 g. Podle indikací, v závislosti na povaze infekce, se provádí přechod na udržovací léčbu perorálními formami metronidazolu.

U dětí do 12 let se metronidazol podává v dávce 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti ve 3 dávkách rychlostí 5 ml za minutu.

READ

Jak poznat moučňáka?

K prevenci anaerobní infekce během břišních operací (zejména na tlustém střevě) a gynekologických operací je předepsáno:

– dospělí – 500 mg krátce před operací a poté každých 8 hodin s následným časným přechodem na perorální užívání léku.

– děti do 12 let – 20-30 mg/kg v jedné dávce 1-2 hodiny před operací.

– novorozenci s dobou těhotenství do 40 týdnů – 10 mg/kg tělesné hmotnosti v jedné dávce před operací.

K léčbě prokázané anaerobní infekce intravenózně, pokud pacientovy symptomy vylučují možnost perorální léčby, předepište:

– dospělí – 500 mg každých 8 hodin.

– děti od 8 týdnů do 12 let – obvyklá denní dávka je 20-30 mg/kg v jedné dávce nebo rozdělená na 7,5 mg/kg každých 8 hodin. Denní dávka může být zvýšena na 40 mg/kg v závislosti na závažnosti infekce. Délka léčby je obvykle 7 dní.

– děti do 8 týdnů věku – 15 mg/kg v jedné dávce denně nebo rozdělené do 7,5 mg/kg každých 12 hodin.

U novorozenců do 40. týdne těhotenství se může během prvního týdne života objevit akumulace metronidazolu, proto je vhodnější monitorovat sérové koncentrace metronidazolu po několik dní léčby.

Léčba anaerobních infekcí po dobu 7-10 dnů by měla být pro většinu pacientů uspokojivá, ale v závislosti na klinickém a bakteriologickém posouzení může lékař rozhodnout o prodloužení léčby, například k odstranění infekce, která představuje riziko endogenní reinfekce s anaerobními patogeny ze střeva, pánevních orgánů atd.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) a/nebo jater je denní dávka metronidazolu 1000 mg; (násobnost podání je 2x).

Metronidazol pro intravenózní infuzi se nedoporučuje mísit s jinými léky.

U starších pacientů se farmakokinetika metronidazolu může změnit, a proto je nutné upravit dávku metronidazolu při poruše funkce ledvin.

Nežádoucí účinky

– bolesti břicha, křeče v břiše

– anorexie, zvracení, povlečený jazyk

– periferní neuropatie (znecitlivění končetin), závratě, ztráta koordinace, ospalost, dysgeuzie (kovová chuť)

– zvýšená teplota, horečka

– zploštění vlny T na EKG

-dysurie, cystitida, polyurie, inkontinence moči, kandidóza

– Quinckeho edém, svědění, vyrážka, kopřivka

– zmatenost, ataxie, podrážděnost, deprese, zvýšená excitabilita, slabost, nespavost, křeče, halucinace, periferní neuropatie

-snížená chuť k jídlu, zácpa

-suchá sliznice, glositida, stomatitida

– zvýšená aktivita jaterních enzymů

Tyto jevy obvykle vymizí se snížením podávané dávky nebo po ukončení léčebné kúry.

Kontraindikace

– přecitlivělost na metronidazol nebo jiné deriváty nitroimidazolu

– organické léze centrálního nervového systému

– I trimestr těhotenství a období kojení

– kombinované použití s disulfiramem, alkoholem

– použití u dětí a dospívajících do 18 let v kombinaci s amoxicilinem

Lékové interakce

Při současném použití metronidazol zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií a zvyšuje protrombinový čas. Při současném použití disulfiramu je možný rozvoj akutní psychózy a dezorientace. Při krátkodobém užívání metronidazolu při léčbě solí lithia ve vysokých dávkách je možné zvýšit koncentraci lithia v krevní plazmě, zvýšit jeho toxicitu a způsobit příznaky renální dysfunkce. Při současném užívání metronidazolu s astemizolem a terfenadinem jsou možné změny EKG, arytmie, srdeční blokáda a mdloby. Při použití v kombinaci s fenobarbitalem se poločas metronidazolu snižuje, jeho plazmatická koncentrace se snižuje a zvyšuje se koncentrace metabolitu 2-hydroxymethyl metronidazolu. Při současném použití cimetidin zpomaluje metabolismus metronidazolu v játrech, prodlužuje jeho poločas a snižuje clearance. Při současném použití metronidazol snižuje clearance fenytoinu a zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě.

READ

Jak vybrat správnou cibuli?

Zvláštní instrukce

Při léčbě metronidazolem byste neměli užívat alkoholické nápoje, protože V důsledku oxidace ethanolu může dojít k akumulaci aldehydu. Při předepisování léku pacientům s poruchou funkce jater by měl být režim dávkování upraven kvůli možné akumulaci metronidazolu v těle. Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům náchylným k otokům a pacientům užívajícím glukokortikosteroidy. Je třeba se vyvarovat současného užívání metronidazolu a nepřímých antikoagulancií, a pokud je nutné jejich společné podávání, je třeba pečlivě sledovat protrombinový čas a nastavit vhodnou dávku antikoagulancia.

Při užívání metronidazolu déle než 10 dní se doporučuje pravidelné klinické a laboratorní sledování (zejména leukocytů). Pacienti by měli být sledováni kvůli nežádoucím reakcím, jako je periferní nebo centrální neuropatie (např. parestézie končetin, ataxie, dysartrie, závratě, křeče). Při užívání metronidazolu byly hlášeny případy aseptické meningitidy.

Metronidazol by měl být používán s opatrností u pacientů s aktivním chronickým nebo závažným onemocněním periferního a centrálního nervového systému kvůli riziku rozvoje neurologických komplikací. Příznaky se mohou objevit několik hodin po užití léku, během léčby nebo po jejím ukončení. Výskyt abnormálních neurologických příznaků vyžaduje včasné posouzení poměru přínos/riziko, aby se určila možnost pokračování v léčbě. Příznaky CNS jsou obvykle reverzibilní během několika dnů až týdnů po vysazení metronidazolu.

Během léčby injekcí metronidazolu se mohou objevit příznaky kandidové infekce.

U hemodialyzovaných pacientů jsou metronidazol a metabolity účinně odstraněny během osmihodinové dialýzy. Metronidazol by měl být znovu zaveden ihned po hemodialýze.

Pacienti by měli být varováni, že moč může při užívání metronidazolu ztmavnout.

Vzhledem k nedostatečným údajům o riziku mutagenity u lidí je třeba pečlivě zvážit rozhodnutí předepisovat dlouhodobé užívání metronidazolu.

Těhotenství a laktemie

Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství. II a III trimestru těhotenství pouze ze zdravotních důvodů. Pro kojící matky, jak je uvedeno, se současným ukončením kojení.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Vzhledem k možnosti závratí a dalších nežádoucích účinků spojených s užíváním léku se doporučuje zdržet se řízení auta nebo obsluhy jiných strojů.