Roza Ismailovna Yagudina, doktorka farmaceutických věd, profesorka, vedoucí. Katedra organizace zásobování léčiv a farmakoekonomie, přednosta. laboratoř farmakoekonomického výzkumu První moskevské státní lékařské univerzity pojmenovaná po. I. M. Sechenova (Moskva), šéfredaktorka časopisů „Pharmacoeconomics“ a „Moderní organizace zásobování drogami“.
Kolik lékových forem znáte? Zdálo by se, že otázka je jednoduchá. Tablety, kapsle, tinktury, aerosoly, čípky a tak dále. Je však nepravděpodobné, že by si i specialista dokázal zapamatovat a uvést všechny dávkové formy, protože jich je velké množství. Celkem je dnes na ruském farmaceutickém trhu prezentováno více než 40 lékových forem (Státní registr léčiv Ruské federace (GRLS), grls.rosminzdrav.ru).
Je zajímavé, že některé lékové formy zařazené do Státního registru léčiv Ruské federace nejsou zahrnuty v zahraničních lékopisech.
Jedná se o hořčičné náplasti, medicinální plyny, balzámy, elixíry, tužky, léčivé oleje, laky. Na druhou stranu některé lékové formy popsané v zahraničních lékopisech nejsou zahrnuty do Státního rejstříku Ruské federace. Neobsahuje například takové formy jako oplachy, oplachy, směsi, limonády. Existují populární lékové formy, jejichž popisy jsou uvedeny ve všech předních lékopisech, například masti, tablety, aerosoly, spreje, sirupy, kapsle a další (I. V. Sakaeva, A. N. Vasiliev, N. D. Bunyatyan, E I. Sakanyan, L. A. Kolganov. , 2012).
Léková forma je jednou z nejdůležitějších vlastností léku, protože její biologická dostupnost závisí především na lékové formě. Jaký vliv má léková forma na účinnost léku? V první řadě správně zvolená léková forma zajišťuje maximální vyjádření terapeutického účinku. Kromě toho minimalizuje vedlejší účinky léku a v závislosti na jeho vlastnostech zajišťuje urychlení nebo prodloužení farmakologického působení, zlepšuje organoleptické vlastnosti léku.
Požadavky na lékové formy jsou obsaženy ve Státním lékopisu Ruské federace a také v Průmyslovém standardu „91 500.05.001.00 – Standardy kvality pro léčiva. Základní ustanovení“. Zde můžete najít požadavky na mnoho populárních lékových forem, ale ne všechny. Pro řadu forem se teprve vypracovávají lékopisné monografie, které se pak plánují zařadit do Státního lékopisu.
- Aerosoly a spreje
- Balzámy
- Medicinální plyny
- Oftalmologické lékové formy
- Hořčice
- Granule
- Houby
- Dražé
- Kapaliny
- Implantáty
- Kapky
- Kapsle (včetně pelet)
- Tužky
- Koncentráty
- Лаки
- Lékové formy pro inhalaci
- Lékové formy pro parenterální použití
- Lyofilizáty
- Masti, gely, krémy, linimenty, pasty
- Lékařské oleje
- Tinktury
- Pastilky
- Lékařské pěny
- pilulky
- Omítky (včetně lepidel)
- Filmy
- Prášky
- Obklady
- Řešení
- Žvýkačka
- Sirupy
- Čípky (včetně tyčinek)
- Pozastavení
- Tablety
- Tampony
- Terapeutické systémy
- Transdermální náplasti
- Шампуни
- Výňatky
- Elixíry
- Emulze
Lékové formy se liší svým stavem agregace, způsobem podání a způsobem dávkování a také způsobem podání do organismu. Typy lékových forem nejsou omezeny na seznam 41 položek, protože v každé formě existuje mnoho odrůd. V rámci stejné dávkové formy mohou být uvolňovány léky, které se liší způsobem podání, rychlostí uvolňování účinné látky a tak dále. Každá léková forma a každá odrůda ve stejné lékové formě má různé požadavky. Například granule se posuzují podle jejich rozpustnosti, oční lékové formy podle sterility a nepřítomnosti mechanických inkluzí.
Jednou z nejběžnějších lékových forem je tableta. Tato dávková forma se vyznačuje zvláště velkým počtem odrůd. Například existuje několik typů samotných tablet s řízeným uvolňováním. Jedná se o tablety s prodlouženým, pulzujícím, zpožděným, zrychleným uvolňováním. Dalším příkladem jsou perorální tablety, které lze rozdělit na sublingvální, bukální a pastilky. Přes některé nevýhody, zejména pomalejší účinek na rozdíl od některých jiných lékových forem, možné podráždění gastrointestinálního traktu a další, zůstávají tablety pro své výhody jednou z nejčastěji používaných lékových forem. Jedná se především o jednoduchost použití, skladování a dávkování. I to je možnost prodlouženého působení nebo i sekvenčního vstřebávání jednotlivých léčivých látek z tablety komplexního složení (vícevrstvá tableta) (Kovaleva E. L, 2012).
Zajímavá je také rozmanitost měkkých lékových forem – mastí, mezi něž patří: samotné masti – sestávající ze základu a účinných látek v nich rovnoměrně rozložených; krémy – měkké masti na emulzní bázi; gely – masti na bázi želírovacího činidla; pasty – masti obsahující více než 25% práškových látek; linimenty – tekuté masti.
Jakákoli úprava konkrétní lékové formy má významný vliv na její vlastnosti. Například aerosoly a spreje, navzdory významným podobnostem ve vlastnostech, mají stále značné rozdíly. Zejména aerosoly na rozdíl od sprejů umožňují inhalací vytvořit vysokou koncentraci léčiva v průduškách s přebytkem hlenu, čehož nelze dosáhnout např. při nitrožilním podání léčiva. Aerosoly však mají i nevýhody, například některé hnací plyny používané v aerosolech mohou mít toxický účinek, protože při vdechování se hnací plyn nestihne odpařit a dostane se do plic spolu s lékem.
Nové lékové formy se objevují velmi zřídka. Každá nová forma je určitým pokrokem v oblasti farmakoterapie. Někdy je léková forma, která je vhodná pro terapeutické účely, srovnatelná s inovací. Zásadní význam má například to, zda pacient užívá běžnou tabletu nebo dlouhodobě působící tabletu, která má matricovou strukturu a funguje jako speciální stroj, který neustále dodává určitou dávku léku do krve. Tablety s prodlouženým uvolňováním udržují určitou hladinu koncentrace léčiva v krvi a vyhýbají se vrcholům a poklesům koncentrace, ke kterým dochází u běžné tablety. Takové vlastnosti tablet s prodlouženým účinkem mají velký význam při léčbě určitých onemocnění.
Léková forma určuje farmakokinetiku léčiva, jeho distribuci v těle a do určité míry i účinnost léčiva. Široký výběr lékových forem dává lékaři i pacientovi možnost efektivnější farmakoterapie. Specialista může vybrat lék, který je pro daného pacienta vhodnější s jeho charakteristikou průběhu onemocnění a doprovodných onemocnění. Pokud pacient trpí chronickým onemocněním a je nucen užívat lék neustále, je pro něj velmi důležité, aby léková forma vyhovovala. Nutnost dávat injekce je jedna věc, brát prášky druhá. Například pro léčbu roztroušené sklerózy se tablety poprvé objevily nedávno, předtím byly všechny léky injekční. Je velmi obtížné podávat injekce po celý život, pacienti se tím unaví, což vede ke snížení compliance, a tedy i účinnosti terapie.
Po mnoho let se vědci snažili vytvořit inzulínové tablety, aby zachránili diabetické pacienty před nutností užívat injekce. Získání lékové formy ve formě tablet zlepší kvalitu života pacienta a zásadně ho změní, pacienti již nebudou vázáni na injekce. Takže boj o zlepšení kvality života pacientů probíhá nejen na úrovni objevování nových léků, ale také na úrovni získávání účinnějších lékových forem pro existující léky.
Při výdeji léků informuje pracovník lékárny kupujícího o pravidlech užívání léku: režim, jednorázová a denní dávka, způsob podávání (včetně příjmu potravy apod.), pravidla skladování apod.; upozorňuje kupujícího na nutnost pečlivě si přečíst informace o léčivém přípravku. Odpovědi zaměstnance musí být profesionální, kompetentní a v souladu s etickými požadavky.
„Pravidla pro výdej (prodej) léčiv v lékárnách. Základní ustanovení“ ze dne 4. března 2003, bod 6.8.
Rozmanitost lékových forem dělá práci farmaceutického technika složitější. Je to způsobeno zejména tím, že biologická dostupnost léku v různých lékových formách se liší a při konzultaci s pacientem to musí lékárník zohlednit.
Účinnost léčby jako celku závisí na správné volbě lékové formy a jejím správném použití. Například lék meloxicam (obchodní název “Movalis”, “Movasin”, “Meloxicam” atd.), který patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léků, je dostupný v řadě forem – tablety, roztok pro intramuskulární podání, rektální čípky a suspenze.
Nejvyšší biologická dostupnost léčiva je 100% při intramuskulárním podání ve formě roztoku. Dalšími výhodami této lékové formy je rychlé dosažení maximální koncentrace léčiva a vysoká přesnost dávkování. Existují však také nevýhody: k podávání léku je zapotřebí specialista, protože nekvalifikovaná osoba provádějící injekci může poškodit neurovaskulární svazky.
I další lékové formy mají svá pro a proti. Například, když se meloxikam používá ve formě rektálních čípků, léčivo prochází žilním a lymfatickým systémem pánve a vstupuje do oběhového systému, přičemž obchází játra a trávicí systém. To vše zajišťuje vysokou biologickou dostupnost – až 80–90 % – a tím i vysoký farmakologický účinek. Dalšími výhodami je snížení četnosti nežádoucích účinků a alergických reakcí na lék. Nevýhody: nestabilita při skladování a nepohodlné použití. Tablety meloxikamu mají téměř stejnou biologickou dostupnost jako čípky (asi 80 %), ale mají také své vlastní vlastnosti jako léková forma. Zejména se snadno používají a zajišťují přesnost dávkování. Tablety však začínají působit pomaleji než čípky, protože se musí nejprve rozpustit, navíc dráždí sliznici trávicího traktu. Existuje také meloxikamový krém, jeho biologická dostupnost je nízká, jen asi 10 %, ale přesto působí lokálně a umožňuje použití krému jako přídavek k jiným lékovým formám.
Podle pravidel musí lékárník pacientovi sdělit pravidla užívání léku, režim a způsob podávání a pravidla skladování. Můžete si všimnout typických chyb, kterých se pacienti při užívání léků dopouštějí. Právě před těmito chybami by měli být pacienti nejprve varováni.
Za prvé, jednou z nejčastějších chyb pacientů, kterých se pacienti dopouštějí, je rozbití tablet nebo kapslí, které nemají separační linku. Za druhé, někdy užívají perorální lékové formy, které nejsou určeny pro tento účel. Například dospělí někdy pijí léky z nitrožilních ampulí a děti polykají čípky určené k rektální aplikaci. Za třetí, v důsledku nepozornosti nebo nedostatku kompetence mohou pacienti podávat subkutánní roztoky intramuskulárně nebo intravenózně a naopak. Často také pacienti s onemocněním trávicího traktu (vředy, eroze) neberou v úvahu, že se jim tablety bez speciálního ochranného povlaku nedoporučují, a škodí tak jejich zdraví. Uchránit pacienty před všemi možnými chybami je samozřejmě obtížné, ale je v silách lékárníka, aby s pomocí kompetentní konzultace zabránil nejkritičtějším chybám a zajistil správné podání léku.
Lze očekávat, že v budoucnu budou vyvinuty další lékové formy pro stávající léky. Například dnes jsou poměrně oblíbené aerosolové lékové formy, které zajišťují dobrou biologickou dostupnost léčiv. Tuto dávkovou formu však není snadné vyrobit, protože je obtížné dosáhnout jednotného dávkování a vývoj každého nového aerosolu vyžaduje značné úsilí a čas. Navíc je dnes na trhu výrazný nedostatek speciálních lékových forem pro děti a seniory. Můžeme ale doufat, že v budoucnu bude takových forem přibývat. Je také možné, že se na farmaceutickém trhu někdy objeví zcela nové, dosud neznámé lékové formy.
Článek byl napsán na základě materiálů:
1. Státní lékopis Ruské federace, XII. vydání, část 1. – Vědecké centrum pro expertizu léčivých přípravků, 20 08
2. Sakaeva I.V., Vasilyev A.N., Bunatyan N.D. et al. „Současný stav problematiky klasifikace a standardizace lékových forem v Ruské federaci“ // Bulletin Vědeckého centra pro expertizu léčivých přípravků / č. 3, 20 12
4. „Státní registr léčiv. Svazek II. Část 2. Typické klinické a farmakologické články“ (k 1. dubnu 2009)
5. Belousov Yu. B., Kukes V. G., Lepakhin V. K., Petrov V. I. „Klinická farmakologie. Národní vedení”, 20 09
6. Kovaleva E. L. “Standardizace farmaceutických látek a léčiv v lékové formě tablet.” — Ministerstvo Ruské federace, Moskva FGU „NTsESMP“, 2012
Dnes to nebude úplně obyčejný rozhovor, protože se budeme bavit o lécích na předpis. Důvodem je skutečnost, že se autor nečekaně stal svědkem situace, kdy byl pacientovi předepsán (ale zjevně nebyl vydán předpis) jeden konkrétní lék, ale užíval jiný, přičemž rozdíl byl v tom, že obchodní název obsahoval další předponu a lékem byla prodloužená forma předepsaného léku. A pacient to všechno vypil, jako zázrakem nezpůsobil předávkování a vážné život ohrožující následky. Proto dnes mluvíme o různých formách léků, o tom, jak se od sebe liší, proč je to důležité a nelze jednu formu nahradit jinou a na co si musíte dát pozor jak u lékaře, tak v lékárně.
Nejprve si ujasněme, co je to „dávková forma“ – to je vhodný stav pro použití dané droze.
Jaké lékové formy existují? Existuje několik klasifikací a stojí za to mluvit o každé z nich, abychom mohli dále mluvit stejným jazykem.
Kvantitativně se lékové formy dělí na:
- Dávkování (tablety, kapsle atd.)
- Nedávkované (masti, gely atd.)
- Smíšené (omítka)
- Pevné (tablety, kapsle, prášky atd.)
- Měkké (masti, gely, čípky atd.)
- Kapalina (sirupy, roztoky, kapky, směsi)
- plynné (aerosoly)
- Formy pro perorální podání (tablety, kapsle, sirupy atd.)
- Formy pro vnější použití (masti, gely atd.)
- Formy pro topickou aplikaci (náplasti)
- Formy pro parenterální podání (injekční roztoky)
Lékové formy podle typu uvolňování
- Pravidelné uvolňování
- Upravené vydání
Vzhledem k tomu, že článek je psán pro nelékařské publikum, autor se odkloní od klasického kánonu a pohovoří o čistě praktické stránce problému z pohledu pacienta.
Začněme pevné dávkové formy pro orální podávání. Patří sem tablety a kapsle, které se zase liší svým obvyklým uvolňováním, to znamená, že celá dávka léčiva je absorbována téměř současně a doba působení léčiva bude omezena na určitou dobu (která je určena farmakokinetické parametry léku a autor se to ani nebude snažit vysvětlit na prstech, protože je to opravdu obtížné) – a vyžaduje použití léku několikrát denně. To není vždy pohodlné, v ideálním případě musíte mít neustále s sebou krabičku na pilulky, neustále si pamatovat čas užití drogy a koneckonců si dávat upomínky do telefonu. V případě antibiotik, která se užívají po omezenou dobu, to lze ještě nějak zorganizovat, ale přesto studie ukazují, že přinejlepším polovina pacientů dodržuje antibiotický režim, a to i během krátké doby 7-10 dnů.
Opakované užívání léků navíc zvyšuje riziko nežádoucích reakcí, a také zvyšuje riziko nejen snížení denní dávky kvůli zapomnětlivosti (všichni jsme lidé a multitasking, ve kterém každý z nás každý den existuje, je velmi vyčerpávající, a mozek začne zpomalovat nervový systém, aby se zhruba „nepřehřívala“ a bonusem únavy je zapomnětlivost, včetně užívání prášků), ale ze stejného důvodu také předávkování. V druhém případě pomáhá krabička na jeden den, protože jasně vidíte, co se vypilo a co se zapomnělo, ale večer můžete zapomenout vydat novou porci. Navíc nikde nezmizí a u některých léků se rizika rozvoje nežádoucích účinků zvyšují při opakovaném užívání léků během dne. Klasickým příkladem je droga, jako je Ketorol. Tento lék má vynikající analgetický účinek, ale krátkou dobu působení, má přímý kauterizační účinek na žaludeční sliznici. Samozřejmě, že všechny neselektivní nesteroidní léky mají gastrotoxicitu jednoduše díky tomu, že působí bez rozdílu na odpovídající receptory v žaludku, ale přímým kauterizačním účinkům je třeba se vyhnout, a to je docela možné.
Za účelem zvýšení komfortu užívání léků pro pacienta a také zlepšení kontroly samotné terapie a snížení počtu nežádoucích účinků byly vyvinuty léky s řízeným uvolňováním (tablety a kapsle s prodlouženým uvolňováním). To znamená, že z jedné, zhruba řečeno, tablety se během dne uvolní přesně definované množství léku, které zajistí jeho stálou přítomnost v krvi a tkáních, a nebudou tak potřeba žádné další dávky. To je pro pacienta nepochybně velká výhoda – snáze si zapamatuje jednorázovou dávku než její užívání, relativně řečeno každých osm hodin. To je ale také velká výhoda pro lékaře, která mu umožňuje s jistotou kontrolovat jak příjem léků, tak předvídat další průběh onemocnění a minimalizovat možné nežádoucí účinky. Zní to skvěle, že? Nebýt jednoho „ale“, kterým jsme náš článek začínali – aniž bychom byli profesionálem v oboru medicíny, je téměř nemožné pochopit, co a jak funguje pouze podle názvu. Co uvidíme na obalu – obchodní název, jeden společný mezinárodní název, stejné dávkování a pak. Budeme číst o „tabletách s modifikovaným uvolňováním“ nebo prostě nebudeme věnovat pozornost, protože vše ostatní odpovídá tomu, co předepsal doktor? Autor věří svému publiku a věří, že můžete, ale jak říká lidová moudrost, nesuďte lidi podle sebe.
Velmi často, zejména proto, že se jedná o zákonný požadavek, jsou léky předepisovány ve formě mezinárodních nechráněných názvů, přičemž výběr obchodního názvu je ponechán na uvážení lékárenských organizací a někdy se může stát cokoliv – a ne zrovna příjemného. Podívejme se na konkrétní příklad jednoho z nesteroidních antirevmatik – ketoprofenu. Při hledání pouze slova „ketoprofen“ se dostáváme k velmi dlouhému seznamu 34 léků v různých lékových formách, které jej obsahují. A pokud spustíte vyhledávání pomocí INN „ketoprofen“, objeví se ještě více a v jedné dávce a lékové formě bude spousta věcí. A kdo by se tím měl zabývat? Vy určitě ne.
Kromě tablet jsou k dispozici náplasti s řízeným uvolňováním, které jsou v podstatě transdermálním (transdermálním) způsobem podávání léku. Jsou převážně pro každodenní použití a lze tak podávat jak lokální léky proti bolesti (např. Voltaren), tak celkovou anestezii (transdermální formy omamných látek pro onkologické pacienty). Tyto formy jsou dobré, protože poskytují úlevu od akutní bolesti, čímž zabraňují opakovanému užívání injekčních léků.
Mimochodem, asi injekční formy – nějak se stalo, že nejvíc ze všeho věříme v ně a „kapky“. Samozřejmě existují stavy, ve kterých se nelze obejít bez parenterální cesty podání (tak se nazývá zavedení injekčních forem):
- Jedná se o naléhavé léky, které vám umožní rychle poskytnout potřebný účinek a zachránit život pacienta;
- jde o léky, které se v trávicím traktu jednoduše zničí a nelze je do těla dostat jiným způsobem (například inzulinové preparáty pro pacienty s diabetem XNUMX. typu nebo řada antibiotik);
- jde také o řadu léků používaných v přesně definovaných nosologiích, například onkologii, onkohematologii atd.
Ale zbytek, řekli bychom drtivá většina léků, zůstává orálně (podávaný ústy), a to je nejbezpečnější způsob podávání. Proč? Ano, protože kůže není poškozena, nehrozí infekce v místě vpichu (a to zdaleka nejsou neškodné situace, kdy se v důsledku nesprávné techniky nitrožilní manipulace rozvine infikovaná tromboflebitida, která může skončit velmi, velmi rozdílně způsoby např. s oddělením krevní sraženiny a jejím útěkem do mozku, abscesem v gluteální oblasti), rizikem krvácení atd. atd. Touha „provrtat se“ realitou může být velmi drahá .
Samozřejmě existuje skupina pacientů, kteří prostě fyzicky nemohou tabletu nebo kapsli spolknout (a někteří z nich jsou takoví, že je nemůže spolknout ani ten, kdo umí polykat – např. Amoxiclav není tableta, ale doslova torpédo ), co by měli dělat? Pro ně, stejně jako pro děti, které určitě málo polykají, jsou určeny tekuté (všelijaké roztoky a sirupy k perorálnímu podání) a měkké (čípky) formy léků. Použití je velmi pohodlné, hlavní věcí je udělat to správně.
Jak tomu všemu tedy rozumět a správně to používat, ptáte se po přečtení dalšího listu? Lékař, který vám něco předepisuje, by to měl pochopit. Při docházce na schůzku i u volně prodejného léku si vyžádejte recept a neváhejte se ptát na četnost podávání. Věřte, že jeden list s radami a recepty v lékárně vám nemusí stačit a místo jednoho konkrétního léku předepsaného lékařem vám třeba prodají něco úplně jiného, než co měl lékař na mysli. Vyžádejte si proto recept a poté v lékárně, ať už vám lékárník řekne cokoli „totéž, a účinná látka je stejná, a dokonce i dávka je stejná“, pečlivě zkontrolujte, že to, co je napsáno recept, až do písmene a čárky, odpovídá tomu, co je napsáno na krabičce léku, který jste dostali.
Další velmi jasný příklad – v přírodě existuje lék jako Glucophage, ale autor jako lékař – klinický farmakolog a jako člověk, který má matku s diabetem, ví, že v této formě lék není k dispozici již rok a půl a prodává se pouze v lékárnách Glucophage Long v dávkách 500 a 100 mg, to znamená, že nejběžnější dávky jsou stejné a nechejte obyčejného smrtelníka přijít na to, co je co. Autorovi, když ještě kupoval další měsíční zásobu obou léků, se mu lékárna pokusila podat Long místo obvyklého s tím, že jde o totéž, a jen doslovný řev „jsem doktor“ přinesl hlavní kapitán zpět do reality. Bohužel, toto není ojedinělý příběh, a nyní, když běžný Glucophage není v prodeji, lidé často místo toho začnou užívat Long v domnění, že je to totéž. Takové náhrady obvykle končí v pohotovostní nemocnici. Proto ještě jednou opakujeme – shoda s předpisem lékaře musí být do puntíku a ne o jeden více či méně, a to jak u léků na předpis, tak i u volně prodejných léků a veškeré výměny musí provádět pouze a výhradně ošetřující lékař, který léčbu kontroluje a odpovídá za ni, a to i právně.
Zůstaňte zdraví a bdělí.
Před použitím jakéhokoli léku se poraďte s odborníkem a přečtěte si návod k použití.
