1 tableta obsahuje léčivou látku: metronidazolum 500 mg nebo 250 mg.
Obsah
- Farmakoterapeutická skupina
- ATX kód
- Farmakologický účinek
- Indikace pro použití
- Kontraindikace
- Dávkování a podávání
- Forma vydání
- Dále
Farmakoterapeutická skupina
Antimikrobiální a antiprotozoální činidlo
ATX kód
Farmakologický účinek
Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismus účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků; redukovaná 5-nitroskupina interaguje s deoxyribonukleovou kyselinou (DNA) buňky mikroorganismu a inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin. , což vede ke smrti bakterií. Aktivní proti Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolica, Gardnerella vaginalis, Giardia inneris, Lamblia spp., jakož i obligátním anaerobům Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens) a některé grampozitivní mikroorganismy Clotridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Minimální inhibiční koncentrace pro tyto kmeny je 0.125-6.25 μg/ml. V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje vznik rezistence na metronidazol). Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí Metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům. Zvyšuje citlivost nádorů na záření, vyvolává senzibilizaci na alkohol (efekt podobný disulfiramu), stimuluje reparační procesy.
Indikace pro použití
Protozoální infekce: extraintestinální amebiáza, včetně amébového jaterního abscesu, střevní amebiáza (amébická úplavice), trichomoniáza, giardiáza, balantidiáza, giardiáza, kožní leishmanióza, trichomonasová vaginitida, trichomonasová uretritida. Infekce způsobené Bacteroides spp. (včetně B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): infekce kostí a kloubů, infekce centrálního nervového systému (CNS), vč. meningitida, mozkový absces, bakteriální endokarditida, pneumonie, empyém a plicní absces. Infekce způsobené druhy Bacteroides, včetně skupiny B. fragilis, druhy Clostridium, Peptococcus a Peptostreptococcus: břišní infekce (peritonitida, jaterní absces), pánevní infekce (endometritida, endomyometritida, vejcovod a ovariální absces, infekce vaginální klenby po operaci), kůže a infekce měkkých tkání. Infekce způsobené druhy Bacteroides, včetně skupiny B. fragilis a druhů Clostridium: sepse. Pseudomembranózní kolitida (spojená s užíváním antibiotik). Gastritida nebo duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori, alkoholismus. Prevence pooperačních komplikací (zejména zákroky na tlustém střevě, perirektální oblasti, apendektomie, gynekologické operace). Radiační terapie pro pacienty s nádory – jako radiosenzibilizační činidlo, v případech, kdy je nádorová rezistence způsobena hypoxií nádorových buněk.
Kontraindikace
Hypersenzitivita, leukopenie (včetně anamnézy), organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie), selhání jater (v případě vysokých dávek), těhotenství (první trimestr), období kojení. S opatrností – těhotenství (II-III trimestr), selhání ledvin / jater.
Dávkování a podávání
Perorálně, během jídla nebo po jídle (nebo s mlékem), bez žvýkání. Pro trichomoniázu – 250 mg 2krát denně po dobu 10 dnů nebo 400 mg 2krát denně po dobu 5-8 dnů. Ženy musí navíc předepisovat metronidazol ve formě vaginálních čípků nebo tablet. V případě potřeby můžete opakovat průběh léčby nebo zvýšit dávku na 0.75-1 g/den. Mezi jednotlivými cykly byste si měli udělat přestávku 3-4 týdny s opakovanými kontrolními laboratorními testy. Alternativní léčebný režim je předepsat 2 g jednou pacientovi a jeho sexuálnímu partnerovi.
Forma vydání
Tablety 500 mg. 10, 20 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie. 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 nebo 100 tablet v polymerových nádobách na léky. Jedna nádoba nebo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 obrysových blistrů balení spolu s návodem k použití umístěte kartonový obal (bal).
plicní absces, abscesy, amébová úplavice, amébový jaterní absces, bakteriální meningitida, bakteriální endokarditida, extraintestinální amebiáza, gastritida, břišní infekce, pneumonie, protozoální infekce, prevence pooperačních komplikací, trichomonas vaginitida, trichomonas uretritida, trichomoniáza, endokarditida, empyém
Protozoální infekce: extraintestinální amebiáza, včetně amébového jaterního abscesu, střevní amebiáza (amébová úplavice), trichomoniáza.
Infekce způsobené Bacteroides spp. (včetně B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): infekce kostí a kloubů, infekce centrálního nervového systému (CNS) (včetně meningitidy, mozkového abscesu), bakteriální endokarditida, pneumonie empyém a plicní absces, sepse. Infekce způsobené Clostridium spp., Peptococcus niger a Peptostreptococcus spp.: abdominální infekce (peritonitida, jaterní absces), pánevní infekce (endometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce vaginální klenby).
Pseudomembranózní kolitida spojená s antibiotiky.
Gastritida nebo duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori (jako součást komplexní terapie).
Prevence pooperačních komplikací (zejména po operacích tlustého střeva, v pararektální oblasti, apendektomii, gynekologických operacích).
Hypersenzitivita na metronidazol, na jiné deriváty nitroimidazolu, na imidazoly a na další složky léčiva, leukopenie (včetně anamnézy), organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie), selhání jater (pokud jsou předepsány velké dávky), těhotenství, kojení krmení.
Děti do 6 let.
S opatrností
Jaterní encefalopatie.
Akutní a chronická onemocnění periferního a centrálního nervového systému
(riziko zhoršení neurologických příznaků).
Selhání ledvin.
jedna tableta obsahuje: účinná látka: metronidazol – 250,0 mg; pomocné látky: kukuřičný škrob, kyselina stearová, povidon K-29/32, mikrokrystalická celulóza.
Metronidazol se užívá perorálně, před jídlem nebo po jídle, s velkým množstvím vody.
Při střevní amébiáze se metronidazol užívá v denní dávce 1500 mg (rozděleno do 7 dávek) po dobu XNUMX dnů.
U akutní amébové úplavice je denní dávka 2250 mg (rozděleno do 6 dávek). Dětem od 15 do 500 let je předepsána denní dávka 2 mg (rozdělená do XNUMX dávek).
U jaterního abscesu a dalších extraintestinálních forem amebiázy je maximální denní dávka 2500 mg (rozděleno do 3 dávek) po dobu 5–XNUMX dnů v kombinaci s tetracyklinovými antibiotiky a dalšími způsoby terapie.
Dětem od 6 do 15 let je předepsána denní dávka 500 mg (rozdělená do 2 dávek). U trichomoniázy u žen (uretritida a vaginitida) je metronidazol předepisován v jedné dávce 2 g nebo jako léčebný cyklus 250 mg 2krát denně po dobu 10 dnů.
U trichomoniázy u mužů (uretritida) je metronidazol předepisován v jedné dávce 2 g nebo jako léčebný cyklus 250 mg 2krát denně po dobu 10 dnů.
Léčba anaerobních infekcí obvykle začíná intravenózními infuzemi s následným přechodem na tablety. U dospělých je dávka léku 500 mg třikrát denně. Délka léčby je až 7 dní.
K léčbě pseudomembranózní kolitidy je metronidazol předepsán v dávce 500 mg 3-4krát denně. Délku léčby určuje lékař.
K eradikaci Helicobacter pylori se metronidazol předepisuje 500 mg 3krát denně v rámci kombinované léčby (například s amoxicilinem).
K prevenci pooperačních komplikací se metronidazol předepisuje v denní dávce 750-1500 mg (rozděleno do 3 dávek) 4-1 dny před operací. 2-750 dny po operaci (když je již povoleno perorální podávání) je metronidazol předepsán 7 mg denně po dobu XNUMX dnů.
Gastrointestinální poruchy
– bolest v epigastriu, nevolnost, zvracení, průjem;
– zánět ústní sliznice (glositida, stomatitida), poruchy chuti („kovová“ chuť v ústech), snížená chuť k jídlu, anorexie, suchá ústní sliznice, zácpa;
– pankreatitida (reverzibilní případy);
– změna barvy jazyka/”potaženého” jazyka (v důsledku nadměrného růstu plísňové mikroflóry).
Poruchy imunitního systému
– angioedém, anafylaktický šok.
Poruchy nervového systému – periferní senzorická neuropatie;
– bolest hlavy, křeče, závratě;
– byl hlášen rozvoj encefalopatie (například zmatenost) a subakutní cerebelární syndrom (porucha koordinace a synergie pohybů, ataxie, dysartrie, poruchy chůze, nystagmus a třes), které po vysazení metronidazolu ustoupí;
– aseptická meningitida.
Duševní poruchy
– psychotické poruchy, včetně zmatenosti, halucinací; – deprese, nespavost, podrážděnost, zvýšená excitabilita.
Porušení orgánu zraku
– přechodné poruchy zraku, jako je diplopie, myopie, rozmazané vidění, snížená zraková ostrost, zhoršené vnímání barev;
– neuropatie/optická neuritida.
Poruchy sluchu a labyrintu – porucha sluchu/ztráta sluchu (včetně senzorineurální hluchoty);
– hluk v uších.
Poruchy krve a lymfatického systému
– agranulocytóza, leukopenie, neutropenie a trombocytopenie.
Poruchy jater a žlučových cest
– zvýšená aktivita „jaterních“ enzymů (aspartátaminotransferáza (AST) a alaninaminotransferáza (ALT), alkalická fosfatáza), rozvoj cholestatické nebo smíšené hepatitidy, hepatocelulární poškození jater, někdy doprovázené žloutenkou;
– U pacientů léčených metronidazolem v kombinaci s jinými antibiotiky byly pozorovány případy selhání jater vyžadující transplantaci jater.
Poruchy kůže a podkoží
– vyrážka, svědění, zrudnutí kůže, kožní hyperémie, kopřivka; – pustulární kožní vyrážka;
– akutní generalizovaná exantematózní pustulóza;
– fixovaná léková vyrážka;
– Steven-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.
Poruchy ledvin a močových cest
– možné zbarvení moči do hnědočervené barvy v důsledku přítomnosti ve vodě rozpustného metabolitu metronidazolu v moči;
– dysurie, polyurie, cystitida, inkontinence moči, kandidóza.
Celkové poruchy
– horečka, ucpaný nos, artralgie, slabost.
Laboratorní a přístrojová data – oploštění vlny T na EKG.
Metronidazol je derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismus účinku metronidazolu je biochemická redukce 5-nitro skupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nilro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálních buněk, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti mikroorganismů. Aktivní proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, stejně jako gramnegativním anaerobům Bacteroides .spp. (včetně B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiolaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. a některé gram-pozitivní anaeroby (citlivé kmeny Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro tyto kmeny je 0,125 – 6,25 μg/ml. V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje vznik rezistence na metronidazol).
Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům.
Dále
Na místě chráněném před světlem a vlhkostí, při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Při pokusech o sebevraždu a náhodném předávkování bylo hlášeno požití jednotlivých dávek metronidazolu až do 12 g.
Příznaky: zvracení, ataxie, lehká dezorientace.
Léčba: žádné specifické antidotum, symptomatická a podpůrná léčba.
Vzhledem k tomu, že metronidazol prochází placentární bariérou a jeho účinek na organogenezi lidského plodu není znám, je použití přípravku Metronidazol během těhotenství kontraindikováno.
Metronidazol přechází do mateřského mléka, takže použití léku během kojení je kontraindikováno.
Vzhledem k riziku vzniku takových nežádoucích reakcí, jako je zmatenost, závratě, halucinace, poškození zraku, se během léčby doporučuje zdržet se řízení nebo jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Vzhledem k tomu, že současné užívání metronidazolu s alkoholem (etanolem) může mít účinek podobný účinku disulfiramu (hyperémie kůže, zrudnutí kůže, zvracení, tachykardie), pacienti by měli být upozorněni, že během léčby a alespoň jeden den po jejím ukončení při užívání léku Metronidazol byste neměli pít alkoholické nápoje nebo léky obsahující etanol.
Měli byste pečlivě zvážit indikace pro dlouhodobé užívání léku a při absenci přísných indikací se vyhnout jeho dlouhodobému užívání. Pokud je při přísných indikacích přípravek užíván po delší dobu, než je obvykle doporučováno, pak by léčba měla probíhat pod kontrolou hematologických parametrů (zejména leukocytů) a nežádoucích účinků, jako je periferní nebo centrální neuropatie (parestézie , ataxie, závratě, křeče), kdy by měla být léčba přerušena.
Při léčbě trichomonas vaginitidy u žen a trichomonas uretritidy u mužů je nutné zdržet se pohlavního styku. Současná léčba sexuálních partnerů je povinná. Léčba by neměla být ukončena během menstruace. Po léčbě trichomoniázy je třeba provést kontrolní testy během tří po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.
Těžká hepatotoxicita/akutní jaterní selhání (včetně fatálních případů, které se vyskytly velmi rychle po zahájení léčby) byly hlášeny u pacientů s Cockayne syndromem při léčbě systémovým metronidazolem. U této kategorie pacientů by měl být metronidazol předepisován pouze po pečlivém zhodnocení poměru přínos/riziko a pouze při absenci alternativní léčby.
Jaterní testy by měly být prováděny před zahájením léčby, během léčby a po jejím ukončení, dokud jaterní testy nedosáhnou normálních hodnot, nebo dokud nejsou dosaženy počáteční hodnoty těchto ukazatelů. Pokud během léčby dojde k významnému překročení ukazatelů jaterních funkcí, mělo by být užívání léku přerušeno.
Pacienti s Cockayne syndromem by měli být poučeni, aby okamžitě hlásili rozvoj jakýchkoli příznaků potenciálního poškození jater svému lékaři a přerušili užívání metronidazolu.
Je třeba vzít v úvahu, že metronidazol může imobilizovat treponémy, což vede k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.
S disulfiramem
U pacientů užívajících současně metronidazol a disulfiram byl hlášen rozvoj psychotických reakcí (interval mezi podáním těchto léků by měl být alespoň 2 týdny).
S etanolem
Mohou se objevit reakce podobné disulfiramu (hyperémie kůže, zrudnutí kůže, zvracení, tachykardie).
S nepřímými antikoagulancii (warfarin)
Zvýšený antikoagulační účinek a zvýšené riziko krvácení spojené se sníženým jaterním metabolismem nepřímých antikoagulancií, což může vést k prodloužení protrombinového času. V případě současného užívání metronidazolu a nepřímých antikoagulancií je nutná častější kontrola protrombinového času a v případě potřeby úprava dávky antikoagulancií.
S lithiovými přípravky
Při současném použití metronidazolu s lithiovými přípravky se může zvýšit jeho koncentrace v krevní plazmě. Při současném použití by měly být monitorovány koncentrace lithia, kreatininu a elektrolytů v krevní plazmě.
S cyklosporinem
Při současném užívání metronidazolu s cyklosporinem se může koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě zvýšit. Pokud je nutné současné použití metronidazolu a cyklosporinu, je nutné monitorování sérových koncentrací cyklosporinu a kreatininu v krevní plazmě.
S cimetiDine
Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
S léky, které indukují mikrozomální oxidační izoenzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin).
Současné užívání metronidazolu s léky indukujícími izoenzymy mikrosomální oxidace v játrech (fenobarbital, fenytoin) může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě.
S fluorouracilem
Metronidazol snižuje clearance fluorouracilu, což vede ke zvýšené toxicitě.
S busulfanem
Metronidazol zvyšuje koncentraci busulfanu v krevní plazmě, což může vést k rozvoji závažných toxických účinků busulfanu.
S nedepolarizujícími svalovými relaxancii (vekuronium bromid)
Nedoporučuje se používat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).
Se sulfonamidy
Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.
